什么是烷基化剂(Alkylating Agent)？

烷基化剂是在称为烷基化的化学反应中，将烷基添加到另一个分子上的任何化学物质。烷基基本上是由一个末端氢原子覆盖的任何长度的CH2单元组成的链，所以烷基化反应就是把一个烷基链加到另一个分子上，最简单的烷基叫做甲基，—CH3，与甲基的烷基化称为甲基化。带正电烷基是亲电的，烷基化反应是有机合成的重要组成部分，烷基化试剂广泛应用于药物的制备和药物的制备工业专用化学品。任何烷基化剂都是一种潜在的危险，因为它们极有可能使人体内的DNA或其他化学物质发生烷基化，从而改变其性质，扰乱人的生物化学性质。烷基化剂是强致癌物，必须小心处理用烷基化剂制成的抗癌药物具有令人不快的副作用，因为它们既破坏癌细胞，也破坏健康细胞烷基化剂修饰生物化学物质的趋势是在被称为烷基化抗肿瘤药物的抗癌药物中使用的。在这些药物中，烷基化剂用于向细胞DNA中添加烷基，从而使其无法繁殖。由于癌细胞比正常细胞生长得快，不幸的是，烷基化抗肿瘤剂并没有区分健康细胞和癌细胞，而是不加区别地将所有细胞的DNA烷基化。快速生长的细胞，如胃肠道、骨髓和卵巢，尤其受到影响在化学上，烷基化剂可以被认为有两部分：烷基化剂本身和一个被称为离开基的取代基，这两部分在烷基化反应留下一个活泼的烷基离子或自由基。留下的基团可能从烷基部分取一个电子，形成带正电荷的烷基，或烷基碳阳离子。带正电荷的烷基是亲电的，这意味着它们被目标分子上的负电荷或富含电子的原子所吸引。相反，离去的基团可能会给烷基部分提供一个电子，从而生成带负电的烷基物种，带负电的烷基是亲核的，或者被正电荷和基底上的贫电子原子吸引因此，烷基化剂的性质允许对目标分子被烷基化的位置进行一定程度的控制。亲电或带正电荷的烷基由诸如二烷基硫酸盐和卤代烷等化合物提供。当金属烷基和有机金属化合物时，会产生亲核或带负电荷的烷基离子第三种可能是自由基烷基化，其中活性烷基有正常的电子配位，自由基烷基化反应在工业上应用广泛，由于其非特异性，在设计合成中并不常用。