什么是曲格列酮(Troglitazone)？

噻唑烷二酮（TZD）药物类别的成员，其预期用途为曲格列酮，也称为Rezulin®、Resulin和Romozin™，通过靶向过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs），作为一种抗糖尿病和抗炎药。该药于20世纪90年代末推出，由医生口服，通常从每天200毫克开始，并根据需要增加100-200毫克的剂量。虽然它曾经被认为可以改善肝脏、肌肉和脂肪组织的作用，但曲格列酮的市场存在时间很短。到2000年春天，制造商已经自愿停止了该药的进一步生产曲格列酮最初被认为可以改善肝脏功能，但后来发现该药可能会影响肝脏毒性曲格列酮由一家日本公司Daiichi Sankyo Co.，Ltd.开发。1997年1月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准后，该药物通过Parke Davis进入美国主流生产。在获得批准之前，美国食品和药物管理局（FDA）的医务官John Gueriguian检查了Troglitazone，反对批准，因为这种药物具有影响肝脏毒性的能力。到2000年春天，在出现肝毒性问题后，制造商自愿停止了曲格列酮的进一步生产噻唑烷二酮类药物，也被称为格列酮，主要用于治疗2型糖尿病。ppar从游离脂肪酸和二十烷酸中吸引配体，二十碳五烯酸是通过20种碳必需脂肪酸（EFA）氧化而产生的信号分子。处理炎症和免疫的身体系统和部分中枢神经系统由EFA控制。二十碳酸是促炎症物质，存在于ω-3和ω-6脂肪酸中PPARs是一组核受体蛋白，其功能是作为转录因子调节基因的表达，然而，当曲格列酮和其他TZD药物靶向PPARs时，发现它们不仅增加肝脏毒性，而且其抑制免疫系统的能力可引起特异性反应，从而导致药物性肝炎1997年12月，当人们知道曲格列酮对肝脏的不良影响后，英国将其从市场上撤出。美国在2000年将该药从市场上清除，不久之后，菲律宾、澳大利亚和日本也纷纷效仿为了减轻炎症，人们发现了这种药物更有害的影响，帕克·戴维斯于2000年3月21日自愿停止生产这种药物噻唑烷二酮类药物，也称为格列酮，主要用于治疗2型糖尿病。