阿片类拮抗剂是一种能将自身与大脑中的受体结合并阻断大脑对阿片类药物使用作出反应的药物。一些药物是部分拮抗剂,而另一些则提供完全的拮抗作用。阿片类拮抗剂通常用于对抗阿片类药物成瘾纳洛酮、丁丙诺啡等阿片类拮抗剂可阻止药物与机体阿片受体结合,其作用强于阿片受体阿片类药物,阻止阿片类药物与受体结合,虽然结合能力很强,拮抗剂不能产生阿片类药物引起的增强内啡肽。这种能力的丧失使阿片类拮抗剂成为阿片类药物成瘾的一种成功治疗方法。瘾君子的大脑正在寻找内啡肽高峰,而内啡肽高峰在拮抗剂中是不可能的
除阿片类拮抗剂外,医生还可向患者静脉注射少量镇静剂纳曲酮和纳洛酮是全阿片类拮抗剂的两个例子,部分阿片类拮抗剂包括左旋洛芬和纳洛啡,因其在近期使用阿片类药物的人群中产生戒断症状而被称为部分拮抗剂持续滥用阿片类药物引起的脑化学变化可能包括抑郁。阿片类部分拮抗剂通过让成瘾者每天摄入规定量来治疗成瘾欲望被阻断,吞食阿片类药物的能力被消除,因为这样做会使身体完全戒断阿片类药物。阿片类药物拮抗剂通常用于将阿片类药物从系统中排出。过量服用的病例通常用纳洛酮或纳曲酮治疗阿片类拮抗剂可用于治疗阿片类药物成瘾阻止鸦片戒断症状,有些机构会慢慢地让瘾君子戒毒,然后让他或她完全戒掉毒瘾;有些机构给他或她一个小剂量的药物,然后让他或她去找一个善后专家,这个专家会继续给瘾君子开药,并监控药物的使用和进展纳曲酮是一种阿片类拮抗剂,能够逆转阿片类药物滥用史患者的长期脑化学变化持续滥用阿片类药物可能引起的脑化学变化包括焦虑和抑郁。正确使用拮抗剂可以逆转这种化学反应,使大脑恢复到成瘾前的状态。这个过程可能需要18到24个月去人格化障碍的治疗还可以包括使用阿片类拮抗剂。人格解体的症状包括超脱和生活在梦境中的感觉。研究得出结论,持续低剂量的纳洛酮可以消除或显著减少人格解体症状。另一项研究仅发现30%症状改善。
内啡肽是人体天然的阿片类物质,通常在运动过程中释放出来。


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