阿替卡因是一种局部麻醉剂,在牙科手术中最常用于麻醉牙龈,并越来越多地用于其他医疗应用中的疼痛控制。自20世纪70年代中期起,阿替卡因开始在全球范围内使用。与其他麻醉剂,如利多卡因相比,注射性局部麻醉剂可能导致永久性麻木最初命名为"卡地卡因",1969年首次研发。在欧洲以Ultracaine®品牌商业化,其安全性和有效性于2000年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。不久之后,该药物的独家专利过期,此后有多个仿制药版本为其他市场制造和品牌。例如,在北美,阿替卡因有阿斯特拉卡因®、阿替卡丁®、佐尔卡因®和Septocaine®。可使用阿替卡因提供区域麻醉效果,使病人在手术中保持清醒,但不感到疼痛。一旦活性化合物转化为水溶性盐酸盐,将其稀释到4%的浓度,相当于每毫升溶液40毫克。在混合物中加入微量肾上腺素,也称为肾上腺素阿替卡因的半衰期为20至30分钟阿替卡因的作用机制与皮下注射的其他药物相同,如利多卡因和普鲁卡因,它存在的时间要长得多。它们阻断了一个神经细胞末端将信号传递给下一个神经细胞的钠和钾通道。切断相邻神经细胞之间的联系的效果是暂时的,并逐渐完全逆转。然而,与利多卡因不同,阿替卡因的半衰期为20到30阿替卡因的麻醉作用不会持续很长时间。
在牙科手术中,阿替卡因通常用于麻醉牙龈对于持续时间相对较短的牙科手术,它可能是首选的麻醉剂,因为正常的感觉恢复得很快。更耗时的程序可能需要多次用药。对亚硫酸盐或磺胺类药物过敏的患者不应注射阿替卡因。有血管问题的患者可能会受到肾上腺素的影响,如血压不规则或哮喘,也要谨慎注射用局部麻醉剂的一种罕见并发症是感觉异常,这是一种长期的、可能是永久性的麻木状态。一些研究表明,阿替卡因治疗后感觉异常的发生率更高。应该指出的是,这种情况极为罕见,其原因的一种流行理论是对神经的物理损伤阿替卡因作为一种通用的神经抑制剂,是一种相对较新的药物,必须向医学界证明自己。临床研究和实验应用表明,阿替卡因可以抑制硬膜外疼痛,延长静脉注射时间区域麻醉。关于阿替卡因作为脊柱阻滞的可能有效性的研究也正在进行中。
阿替卡因的麻醉能力不如利多卡因持久。


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