什么是受体激动剂(Receptor Agonists)？

在生物化学中，激动剂是指对细胞膜上的受体表现出亲和力的任何化学物质，包括药物。由于这种亲和力，激动剂可以与受体结合并影响其在细胞内的活性。在细胞水平上，受体出现在细胞膜表面，通常是膜蛋白的暴露部分。当一种物质与受体结合时，会引起受体分子的变化，它可以启动或抑制活性。受体激动剂可以积极或消极地影响它们所结合的受体的活性。鸦片衍生物模仿内啡肽的作用。在人体内，受体可由人体产生的化学物质（内源性激动剂）或是外来的或在其他地方生产的外源性激动剂。内源性激动剂的例子包括自然产生的激素，如胰岛素，以及神经递质。神经递质是人体产生的化学物质，由神经细胞释放，将神经冲动从一个神经细胞传递到另一个神经细胞。神经递质的例子包括肾上腺素和多巴胺。β激动剂支气管扩张剂药物通常通过喷雾器或吸入器给药治疗哮喘症状。受体激动剂影响受体活性的能力使其不同于受体拮抗剂。受体拮抗剂也能与受体结合，但它们不会以任何方式影响受体或其活性。受体激动剂影响其靶受体活性的量受体激动剂的作用范围很广纳洛酮、丁丙诺啡和其他阿片类拮抗剂可阻止激动剂与人体阿片受体结合。在药效谱中，有四种不同的受体激动剂，根据它们与受体结合时对受体的影响程度进行分类。从大到小，各组分别是：超抗原激动剂、完全激动剂、部分激动剂和反向激动剂。超抗原激动剂通常是一种外源性受体激动剂。当它与受体结合并激活它时，它对该受体的反应比内源性激动剂更大。换句话说，当超级成纤维细胞与靶受体结合时，细胞的反应大于100%。运动促进内啡肽的释放，内啡肽是人体天然的止痛药。全受体激动剂可产生完全的疗效或活性，当它们与受体结合时的细胞。这些类型的激动剂可以是内源性的也可以是外源性的。内源性和外源性激动剂分别是内啡肽和吗啡。内啡肽是人体产生的天然止痛药，与中枢神经系统内的阿片受体结合吗啡是一种从罂粟中提取的强效止痛药，它模仿内啡肽的作用并激活类阿片受体。部分激动剂与靶受体结合，但与完全或内源性激动剂相比，只会导致细胞活性的部分增加。最后，一种反式激动剂与受体结合，但它没有激活它，反而导致相反的情况发生与完全或内源性激动剂激活受体相比，反式激动剂的作用与完全或内源性激动剂完全相反。硫酸吗啡是一种强大的麻醉剂，模仿体内天然阿片类药物内啡肽的作用。