什么是氯酪蛋白(Lorcaserin)？

盐酸洛卡塞林是一种用于肥胖患者减肥和体重控制的药物。减肥药是一种血清素2C受体（5-HT2C）激动剂和厌食药。2009年，Arena Pharmaceuticals向美国食品和药物管理局（FDA）提交了盐酸洛卡塞林的新药申请。2010年10月，当时，FDA拒绝了lorcaserin的形式，理由是担心其疗效以及与实验大鼠的癌症肿瘤有关。当时提议的商标名为Lorqess®。作为血清素2C激动剂，氯酪蛋白被认为能激活这些受体并产生抑制饥饿的化学物质。5-羟色胺2C受体存在于大脑的许多区域，下丘脑中的受体被认为负责调节人的食欲和新陈代谢。作为5-羟色胺2C激动剂，氯酪蛋白被认为能激活这些受体并产生抑制饥饿的化学物质。服用氯酪蛋白的患者会更快地感到饱腹，摄入更少的热量，从而减轻体重。氯酪蛋白与实验鼠的癌性肿瘤有关。这种减肥药是为两组患者设计的，体重指数（BMI）在30或以上的人，以及BMI在27或以上的人，以及与体重有关的健康状况，如高血压、胆固醇升高或2型糖尿病，BLOOM（行为矫正和Lorcaserin用于超重和肥胖管理）和BLOSSOM（行为矫正和Lorcaserin用于肥胖管理的第二项研究）。这些双盲临床试验评估了减肥药与安慰剂的对比，两组都接受了饮食和运动咨询3182名患者的研究结果发表在2010年7月的《新英格兰医学杂志》上。作者报告说，47.5%的洛卡塞林组患者体重减轻了5%或更多，而安慰剂组只有20.3%。在那些体重减轻的患者中，服用氯卡司林的患者中，有67.9%保持了一年的减肥效果。没有减肥药，只有50.3%的人保持了之前的减肥效果。最常见的副作用包括头痛、头晕和恶心。作为5-羟色胺2C受体激动剂，Lorqess®类似于禁用药物芬氟拉明或芬芬芬。Arena Pharmaceuticals报告，然而，Lorqess®在临床试验中没有显示出芬氟拉明的心脏毒性作用；该公司认为lorcaserin具有更强的受体选择性。2010年底，Arena Pharmaceuticals继续与FDA合作，争取获得Lorqess®的批准。该公司还在欧洲寻求该药物的批准。