GABA,或称γ-氨基丁酸,是哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质。GABA受体是神经元相互交流的突触中最常见的单一受体。已知的GABA受体有两种:GABA-A,它是镇静药物作用的主要部位;GABA-B,它起到镇静作用调节肌肉张力的作用。酒精和麻醉剂等常见物质的作用受A型GABA受体的调节。
当GABA从神经元释放到突触中时,它会与邻近树突上的受体结合。GABA-A受体是离子型的,这意味着它们起着离子通道的作用。它们位于神经元轴突的细胞膜中,在那里它们与其他神经元发生突触。当GABA从神经元释放到突触中时,它与邻近树突上的受体结合,使离子进入细胞,使神经元的电兴奋性降低。这会抑制神经元的放电。虽然有许多兴奋性受体,GABA是主要的抑制性神经递质。感到压力和焦虑的个体可能缺乏GABA。GABA受体的类型可根据分子与它们的结合方式以及这些受体是否激活或失活来分类。激活化合物模仿GABA的作用,称为激动剂,而那些与受体结合但不起任何作用的被称为拮抗剂。对于GABA-A,有第三类激活化合物,称为变构调节剂,包括巴比妥类和许多麻醉剂。GABA-A激动剂的范围从某些野生蘑菇中发现的致幻毒蕈醇到唑吡坦,许多抗失眠药物的有效成分
过量服用苯二氮卓类药物和巴比妥类药物可能会致命。苯二氮卓类药物和巴比妥类药物通过GABA-A受体与大脑相互作用。虽然所有这些药物都抑制神经元放电,但它们的具体作用因剂量而异。小剂量可减轻焦虑,镇静神经肌肉活动,并且大剂量可诱导睡眠或麻醉,但过量可能致命。酒精对中枢神经系统的影响来自于乙醇分子与GABA受体的结合,从而引发广泛的镇静和放松。有一种叫做GABA-a-rho的GABA-a受体亚型,它对许多药物没有反应。
饮酒会使乙醇分子与GABA受体结合,从而引发镇静和放松。GABA-B受体并不像A-GABA受体那样被完全理解。它是代谢型的,这意味着它通过一系列化学信使来运作,这些信使在激活时会改变结构。GABA-B阻止钠通道的开放,抑制神经元的放电。GABA-B受体存在于脊髓和周围神经系统的神经中,它的激活通过抑制性控制来调节肌肉活动。它是一些肌肉松弛剂和许多用于在实验动物中测试GABA作用的化合物的可能靶点。
我们的身体包含数万亿个突触连接,GABA受体是神经元相互交流的突触中最常见的单一受体。




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