γ-氨基丁酸(GABA)是神经系统的主要抑制性神经递质,有些神经元表面有这种物质的受体,使其能够触发神经元的变化,这些受体由GABA B-R1和GABA B-R2两个亚基组成,并与G蛋白相连,它将受体连接到神经元中的钾或钙通道。GABA通过与GABA B受体结合来抑制神经系统,GABA B受体触发G蛋白激活钾通道并使其打开,或使钙通道更难打开,这就限制了神经元向其他神经元发出信号的能力。GABA B受体参与了一些心理和神经疾病,以及一些类型的药物滥用。它们也可能与记忆和大脑的发育有关。
GABA B受体在精神疾病中起作用,如抑郁和焦虑。GABA B受体也是GHB和MDMA或摇头丸相互作用的受体类型之一。2003年上市的唯一一种特定的GABA B激动剂药物巴氯芬可减少对可卡因、海洛因的渴求,尼古丁和酒精可能通过抑制大脑伏隔核多巴胺的释放来实现,巴氯芬一个被认为与成瘾的奖赏回路有关的地区医生最初给那些患有脊髓损伤、多发性硬化症、脑瘫的病人开巴氯芬来治疗肌肉痉挛,或肌萎缩性侧索硬化症(ALS)。这是因为药物激活GABA B受体抑制骨骼肌收缩的能力。
GABA B激动剂巴氯芬可用于减少海洛因依赖者的渴求巴氯芬还可以缓解偏头痛和神经痛引起的疼痛,如糖尿病神经病变和带状疱疹后神经痛,但是医生通常不会开这种药,因为它是一种镇静剂,而且人们对它的耐受性很快就产生了。它也可能有助于缓解帕金森氏症的一些症状。科学家们已经在阿尔茨海默氏症患者大脑中发现了GABA B受体的变化,多巴胺受体的问题也可能在抑郁症、焦虑症和精神分裂症等精神疾病中起作用,GABA B受体的变化与神经系统的几种疾病有关。在21世纪初,科学家发现其中一种受体的特定基因突变使人更容易患上颞叶癫痫,在21世纪初,激活周围神经系统受体的药物有望成为治疗胃食管反流病的一种选择。
巴氯芬可能有助于减轻偏头痛引起的疼痛。



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