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整合酶抑制剂是一类针对整合酶的新型抗艾滋病药物。截至2010年初，该类药物中的一种已被批准在美国商业应用。Raltegravir，也称为Isentress®，已促进了对HIV感染的治疗，它的另一个优点是可以用于对其他类型抗艾滋病药物产生耐药性的人。这种药物于2007年10月被批准在美国使用。接受输血可能会增加人类免疫缺陷病毒（HIV）是获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的偶然诱因，是一种逆转录病毒，其遗传物质是RNA，而不是DNA，它利用一种酶，一种催化反应的分子，称为逆转录酶，将RNA复制到病毒DNA中把它的DNA插入宿主的DNA中，在那里它就像是人类细胞一样进行繁殖。它感染的细胞可以警告免疫系统有外来入侵者，因此身体对病毒没有有效的反应。传统上，艾滋病毒感染是通过混合抗逆转录病毒来控制的在一天中特定时间服用的药物。如果不进行治疗，病毒会在缺乏功能性免疫系统的情况下扩散。过去，艾滋病毒几乎总是会发展成艾滋病，通常会导致死亡。用于治疗逆转录病毒感染的药物被称为抗逆转录病毒药物，以及它们的发展这是治疗艾滋病毒的一场革命，自从这些药物被使用以来，感染这种病毒的人的死亡率大大降低了然而，这种治疗方法的一个问题是病毒对多种抗逆转录病毒药物产生了抗药性。这类药物会影响病毒生命周期的不同阶段，特别是在HIV分子感染人类细胞宿主过程中所涉及的几种酶。以前治疗的靶向酶是逆转录酶和蛋白酶，它能分解蛋白质。对这两种机制都产生了耐药性。因此，整合酶抑制剂的开发对HIV治疗具有重要意义，因为它针对的是一个完全不同的步骤。整合酶抑制剂靶向的是插入宿主DNA的步骤。整合酶的活性分为三个阶段。首先，整合酶结合细胞的DNA。其次，整合酶准备病毒DNA通过轻微改变其DNA以备插入，然后将处理后的DNA插入宿主细胞中，然后将其改造成病毒颗粒。最初开发整合酶抑制剂的研究并不成功，但它主要针对前两个步骤。Raltegravir针对第三个步骤。随着与宿主细胞的整合受阻，病毒无法传播。这给了患者免疫系统恢复的机会。当使用抗逆转录病毒药物治疗HIV感染时，标准的治疗方法是使用多种药物。至少使用三种药物通常是同时使用的。美国食品和药物管理局（FDA）已经批准raltegravir用于已经服用其他抗艾滋病药物的人。它已经被证明与其他药物有很好的协同作用，对于那些对其他治疗产生耐药性的人来说，Raltegravir不被批准用于新感染HIV的人。这种整合酶抑制剂作为一种药片服用，通常一天两次。常见的副作用是恶心、腹泻、发烧和头痛在美国，还有一种药物在高级临床试验中被称为elvitegravir，很可能很快就会有另一种整合酶抑制剂可用于HIV治疗。人体免疫缺陷病毒的结构使其能够攻击和杀死对人体免疫系统至关重要的细胞。