部分激动剂有哪些不同类型(Different Types of Partial Agonists)？

有几种不同类型的部分激动剂。这些药物通过与特定受体结合来维持其药物作用，并在本质上引起激动剂和拮抗剂的微弱作用。部分激动剂引起各种不同的，但特殊的生理作用，这是基于它们对哪种受体类型有亲和力。一些常见的情况下，部分激动剂的处方包括精神分裂症、阿片类药物成瘾和高血压。属于这一类的一些著名药物有丁螺环酮、阿立哌唑和品多洛帮助阿片类药物成瘾者快速解毒或防止药物过量。部分激动剂可以被认为是一种合理的，但并不完美的，适合其相应的受体。当它结合时，它会填充受体，实际上，阻止受体对任何其他物质或配基开放。然而，它并不完全结合，并且不能引起受体内足够大的变化以促进最大程度的反应。它会产生激动效应，因为发出的信号虽然在性质上比完全激动剂产生的信号弱，但它会通过完全阻断可能竞争的物质或配基的作用而产生拮抗作用对于受体部位。医生有时会开出部分激动剂来治疗高血压患者。部分激动剂通常用于治疗阿片类药物成瘾和戒断。长期服用阿片类药物的人不可避免地对阿片类药物产生高度耐受性。这是因为大脑对通过增加更多的受体，使阿片受体部位有规律地饱和，然后需要填充这些受体，以便使用者能够感受到药物的作用使用者不可能填满所有的受体部位，此时他或她将经历痛苦的戒断。丁螺环酮的作用是部分结合阿片受体，缓解戒断症状而不产生兴奋性兴奋。另一种部分激动剂药物阿立哌唑用于治疗精神分裂症通过多巴胺2（D2）受体。更传统的抗精神病药物通过完全阻断D2位点来起作用，D2位点会导致精神分裂症患者出现幻觉和妄想等阳性症状的停止。然而，完全阻断D2受体会使患者失去感觉快感的能力，称为"无感"，抑郁，或者精神分裂症的阴性症状加重。这些不必要的副作用可以通过使用阿立哌唑等药物而不是完全的激动剂来减轻，因为它们以较弱的方式与受体结合，实际上，让足够的多巴胺活化来避免负面反应。